2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK
  5. p38γ Isoform
  6. p38γ 抑制剂

p38γ 抑制剂

p38γ 抑制剂 (9):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10320
    Doramapimod

    达马莫德

    		Inhibitor 99.98%
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC50 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-10456
    TAK-715 Inhibitor 99.76%
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride Inhibitor 99.91%
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-120595
    JNJ-49095397 Inhibitor 99.85%
    JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI)，可抑制 p38 MAPK的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族，特别是造血激酶(HCK)，显示出强大的抗炎作用，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
  • HY-108642
    AMG-548 Inhibitor ≥99.0%
    AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-108646
    SX 011 Inhibitor 99.33%
    SX 011 是一种 p38 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 9 nM 和 90 nM。SX 011 还抑制 JNK-2，其 IC50 为 100 nM。SX-011 具有口服活性。
  • HY-147518
    p38-α MAPK-IN-5 Inhibitor
    p38-α MAPK-IN-5 (compound 4e) 是一种有效的 p38α 抑制剂，对 p38α、p38 β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38-α MAPK-IN-5 具有抗炎作用，并且具有用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究的潜力。
  • HY-108642A
    AMG-548 hydrochloride Inhibitor
    AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-10320G
    Doramapimod (GMP)

    达马莫德 (GMP)

    		Inhibitor
    Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性，与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用，可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
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